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          湖南精神病醫院

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          精神病藥物注射液的用法和禁忌


          時間:2019-10-22 作者:精神病康復醫院 點擊數:267

          1、氟哌啶醇注射液1ml:5mg*5支/盒

          適應癥

          用于急、慢性各型精神分裂癥、躁狂癥。肌內注射本品可迅速控制興奮躁動、敵對情緒和攻擊行為。也可用于腦器質性精神障礙和老年性精神障礙。
          用法用量:

          肌內注射:常用于興奮躁動和精神運動性興奮,成人劑量一次5~10mg,一日2~3次,安靜后改為口服。靜脈滴注:10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液內靜脈滴注。
          不良反應:

          1、錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。

          2、長期大量使用可出現遲發性運動障礙。

          3、可出現口干、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。

          4、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。

          5、少數病人可能引起抑郁反應。

          6、偶見過敏性皮疹、粒細胞減少及惡性綜合癥。

          7、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結。
          禁忌:

          基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合癥、嚴重中樞神經抑制狀態者、骨髓抑制、青光眼、重癥肌無力及對本品過敏者。
          注意事項:

          心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿潴留。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。注射液顏色變深或沉淀禁止使用。
          孕哺童用藥:

          孕婦慎用,應停止哺乳。兒童慎用。老年慎用,酌情減少用量。
          藥物相互作用:

          1、本品與乙醇或其他中樞神經抑制藥合用,中樞抑制作用增強。

          2、本品與苯丙胺合用,可降低后者的作用。

          3、本品與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時:可改變癲癇的發作形式;不能使抗驚厥藥增效。

          4、本品與抗高血壓藥物合用時,可產生嚴重低血壓。

          5、本品抗膽堿藥物合用時,有可能使眼壓增高。

          6、本品與腎上腺素合用,由于阻斷了α受體,使β受體的活動占優勢,可導致血壓下降。

          7、本品與鋰鹽合用時,需注意觀察神經毒性與腦損傷。

          8、本品與甲基多巴合用,可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。

          9、本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低,效應減弱。
          藥物過量:

          中毒癥狀:可見高熱、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。處理:本品無特效拮抗劑,發現超劑劑量癥狀時應采取對癥及支持療法。
          藥理毒理:

          本品屬丁酰苯類抗精神病藥,抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體,并可促進腦內多巴胺的轉化有關,有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用,阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮吐作用亦較強,但鎮靜、阻斷α-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。
          藥代動力學:

          注射10~20分鐘血藥濃度達峰值。經肝代謝,活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出,其余由腎排出。
          適應癥:

          急、慢性精神病的維持治療。
          用法用量

          肌內注射,一次50mg~100mg,每2~4周注射一次。

          不良反應:

          1.錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。在減量或應用抗膽堿藥時可減輕或消失。

          2.可出現口干、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。

          3.可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀為:溢乳、男子女性化、乳房、月經失調、閉經

          。4.少數病人可能引起抑郁反應。

          5.少見不良反應有低血壓、白細胞減少、肝功能異?;蛐碾妶D異常。

          6.偶見過敏性皮疹及惡性癥狀群。

          7.注射局部不適、疼痛或硬結。
          禁忌:

          1.下列情況時慎用:

          (1)嚴重心臟病。

          (2)藥物引起的急性中樞神經抑制

          (3)癲癇。

          (4)肝腎功能不全。

          (5)青光眼。

          (6)甲亢或毒性甲狀腺腫

          (7)肺功能不全。

          (8)尿潴留。

          2.治療期間應定期檢查血常規,尤其是白細胞計數,肝功能及心電圖。

          3.注射液顏色改變或有沉淀時禁止使用。

          4.本品不能靜脈注射。

          5.長期大量在同一部位注射時,肌肉可出現硬結,應注意更換注射部位。
          孕哺童老用藥

          沒有足夠的關于孕婦用藥的研究報告,不能排除其致胚胎損傷的可能,所以對孕婦或可能懷孕的婦女而言,必須確認用藥的益處大于對胎兒的潛在風險才能使用本品。由于氟哌啶醇可進入乳汁中,用藥期間請勿哺乳。兒童用藥:使用氟哌啶醇可能引起嚴重的失張力反應,兒童和青少年尤其如此。所以,兒童用藥應特別注意。老年用藥:遲發性運動障礙:本綜合征主要包括不自主運動障礙,很可能是不可逆的。雖然此綜合征在老年人的出現頻率最高,特別是老年女性,但開始使用抗精神病藥物治療時不可能依賴對患病率的估計來預測可能發生此綜合征的病人。
          藥物相互作用:

          1.與乙醇和其他中樞神經抑制藥合用,中樞神經抑制增強。

          2.與苯丙胺合用,可降低后者的作用。

          3.與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時,可改變癲癇的發作形式,但不能使抗驚厥藥增效。

          4.與抗高血壓藥物合用時,可產生嚴重低血壓

          5.與抗膽堿藥物合用時,有可能使眼壓增高。

          6.與腎上腺素合用,由于阻斷了α-腎上腺素受體,使β受體的活動占優勢,可導致血壓下降。

          7.與鋰鹽合用時,需注意觀察神經毒性與腦損傷。

          8.與甲基多巴合用,可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙

          9.與卡馬西平合用,本品的血藥濃度可降低,效應減弱。
          藥物過量:

          藥物過量可出現高熱反應、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。應視病情采取相應的對癥治療及支持療法。
          藥理毒理:

          本品為氟哌啶醇的長效酯類化合物,在體內水解為氟哌啶醇而發揮作用??咕癫∽饔门c其阻斷腦內多巴胺受體,并可促進腦內多巴胺的轉化有關。阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮吐作用亦較強,但鎮靜、阻斷a-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。
          藥代動力學:

          深部肌內注射后迅速水解為氟哌啶醇,于4~11天達峰值,重復給藥2~3個月,血藥濃度達穩態,t1/23周,主要經肝臟代謝。大約22%由膽汁排出,約20%可重吸收進入肝腸循環,約40~60%經糞便排出,約30~40%經尿排泄,體內消除緩慢。
          適應癥:

          用于精神分裂癥的各種表現。
          用法用量:

          2~5周使用12.5~25毫克(0.5~1毫升),肌肉注射。最佳用藥劑量和給藥間隔必須依據具體病人而定,所需劑量應隨臨床情況及個體對藥物的反應而變化。
          不良反應:

          1.精神神經系統病變:錐體外系反應,精神障礙,強直性斜頸,扭轉痙攣,眼痙攣,帕金森氏綜合征、靜坐不能、運動不能、肌張力障礙;頭暈、頭痛、失眠、多夢、乏力。

          2.消化系統病變:惡心、嘔吐、食欲減退、腹脹、便秘、肝功能障礙,結腸炎,胃腸功能紊亂。

          3.過敏反應:蕁麻疹或麻疹樣皮疹、剝脫性皮炎:

          4.心血管病變:心肌病,心肌炎,低血壓;

          5.其它:體重增加,單肢水腫,惡性癥侯群,口腔功能障礙,Erschopf-ungs綜合征,白細胞減少。
          禁忌:

          懷疑或確診有皮質下腦損傷的病人禁用吩喹嗪類藥物。吩噻嗪類藥物不應當用于接受大劑量催眠藥物的患者?;杳曰驀乐匾钟魻顟B的患者禁用滴加。存在惡液質或肝損害時不能使用氟奮乃靜癸酸酯。不推薦將氟奮乃靜癸酸酯用于12歲以下的兒童。滴加禁用于對氟奮乃靜過敏的患者:吩噻嗪衍生物可能產生交叉過敏反應。
          注意事項:

          特別注意可能發生錐體外系綜合征。常見反應為失張力反應和靜坐不能,如果與典型帕金森氏癥不相似,可能難以辨認。運動不能可能成為不可逆的,偶見溢乳、癲癇加重、上腹疼痛或黃疸。氟奮乃靜可能使儲存的兒茶酚胺釋放,因而患嗜鉻細胞瘤的患者使用時會有危險。
          孕哺童老用藥:

          懷孕期間使用本藥的安全性目前尚未確定:因此,給懷孕的病人用藥時應權衡可能的危險與益處。兒童用藥:氟奮乃靜癸酸酯不推薦用于12歲以下的兒童。老年用藥:氟奮乃靜用于老人時應減量,并參見〔藥物相互作用〕。
          藥物相互作用:

          與其他藥物合用:同時應用吩噻嗪類藥物,可能會增強阿托品或其它類似藥物的作用,因為抗膽堿作用是相加的??赡馨l生麻痹性腸梗阻,尤其對于老年患者,有時甚至可以致命。暴露于高熱環境或使用磷酸鹽殺蟲劑的患者應慎用氟奮乃靜癸酸酯。
          藥物過量:

          過量的癥狀包括坐立不安、肌肉痙攣、震顫、扭轉痙攣、睡眠過深或意識喪失,以及驚厥。處理:立即與當地中毒控制中心聯系或送急診。人恢復前不要再注射,而后應當減少劑量。為維持患者正常呼吸,應當使氣道通暢。嚴重的低血壓需要立即靜脈使用升壓藥物,如酸性酒石酸去甲腎上腺素。錐體外癥狀應用抗帕金森藥物治療。
          藥理毒理:

          氟奮乃靜對中柩神經系統各水平都有作用,對身體其它器官系統也有作用。治療作用相關機制的確切緣由目前還不清楚。氟奮乃靜癸酸酯的基本作用與鹽酸氟奮乃靜沒有什么不同,只有作用時間更長。滴加的作用與用途類似于鹽酸氯丙嗪,它有安定和鎮靜作用,也有止吐作用。用于緩解焦慮和緊張。氟奮乃靜是吩噻嗪類神經阻滯劑,用于治療精神分裂癥、躁狂癥和其他精神病。與氯丙嗪相比,它不易引起鎮靜、低血壓或抗膽堿作用,但錐體外副作用的發生率較高。氟奮乃靜通常以鹽酸鹽的形式口服,或以作用時間更長的癸酸醋或庚酸酯形式肌肉注射或者有時也皮下注射。
          藥代動力學:

          氟奮乃靜癸酸酯和氟奮乃靜庚酸酯皮下注射或肌肉注射后吸收非常緩慢。它們都是逐漸向體內釋放氟奮乃靜,因而適于一次注射高劑量。對氟奮乃靜鹽和酯的藥代動力學進行的研究表明,單次給藥后氟奮乃靜的血漿半衰期為15小時左右,氟奮乃靜庚酸酯平均為3.6天,肌肉注射氟奮乃靜癸酸酯平均為6-9天。
           
          2、癸酸氟哌啶醇注射液每毫升含有的癸酸氟哌啶醇相當于氟哌啶醇50毫克。1毫升/支*1支或5支/盒)

          3、癸氟奮乃靜注射液1ml:25mg*5支/盒

          1、鹽酸苯海索片安坦)(2mg*100片/瓶

          用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。

          用法:口服。帕金森病、帕金森綜合征,開始一日12mg0.5-1片),以后每35日增加2mg1片),至療效最好而又不出現副反應為止,一般一日不超過10mg5片),分34次服用,須長期服用。極量一日20mg10片)。藥物誘發的錐體外系疾患,第一日24mg1-2片),分23次服用,以后視需要及耐受情況逐漸增加至510mg2.5-5片)。

          老年患者應酌情減量。常見口干、視物模糊等,偶見心動過速、惡心、嘔吐、尿潴留、便秘等。

          長期應用可出現嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁。青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。

          孕婦產婦兒童慎用,老年人長期應用容易促發青光眼。

          伴有動脈硬化者,對常用量的抗帕金森病藥容易出現精神錯亂、定向障礙、焦慮、幻覺及精神病樣癥狀。應慎用。

          本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用時,可使中樞抑制作用加強。

          本品與金剛烷胺、抗膽堿藥、單胺氧化酶抑制藥帕吉林及丙卡巴肼合用時,可加強抗膽堿作用,并可發生麻痹性腸梗阻。

          本品與單胺氧化酶抑制劑合用,可導致高血壓。

          本品與制酸藥或吸附性止瀉劑合用時,可減弱本品的效應。

          本品與氯丙嗪合用時,后者代謝加快,可使其血藥濃度降低。

          本品與強心苷類合用可使后者在胃腸道停留時間延長,吸收增加,易于中毒。中毒癥狀: 超劑量時,可見瞳孔散大、眼壓增高、心悸、心動過速、排尿困難、無力、頭痛、面紅、發熱或腹脹。有時伴有精神錯亂、譫妄、妄想、幻覺等中毒性精神病癥狀。嚴重者可出現昏迷、驚厥、循環衰竭。處理:催吐或洗胃,采取增加排泄措施,并依病情進行相應對癥治療和支持療法。

          本品為中樞抗膽堿抗帕金森病藥,作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經通路,而對外周作用較小,從而有利于恢復帕金森病患者腦內多巴胺和乙酰膽堿的平衡,改善患者的帕金森病癥狀。

          口服后吸收快而完全,可透過血腦屏障,口服1小時起效,作用持續612小時。服用量的56%隨尿排出,腎功能不全時排泄減慢,有蓄積作用,并可從乳汁分泌。

          2、氫溴酸東莨菪堿注射液海俄辛)1ml0.3mg*5/盒):

          用于麻醉前給藥,震顫麻痹,暈動病,躁狂性精神病,胃腸膽腎平滑肌痙攣,胃酸分泌過多,感染性休克,有機磷農藥中毒。

          皮下或肌內注射,一次0.30.5mg,極量一次0.5mg,一日1.5mg。常有口干,眩暈,嚴重時瞳孔散大,皮膚潮紅,灼熱,興奮,煩躁,譫語,驚厥,心跳加快。

          對本品有過敏史者忌用。青光眼者禁用。嚴重心臟病、器質性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻者禁用。前列腺肥大者慎用。皮下或肌內注射時要注意避開神經與血管。如需反復注射,不要在同一部位,應左右交替注射,靜注時速度不宜過快。

          老年患者用藥需注意呼吸和意識情況。兒童用藥過量可出現抽搐,嚴重者致死。藥物過量可用巴比妥或水合氯醛解救,或用擬膽堿藥如新斯的明等對抗。不能與抗抑郁、治療精神病和帕金森氏病的藥物合用。兒童用藥過量可出現抽搐,嚴重者致死。

          藥物過量可用巴比妥或水合氯醛解救,或用擬膽堿藥如新斯的明等對抗。

          本品為一種外周作用較強的抗膽堿藥,阻斷M膽堿受體。

          本品的外周作用較阿托品強而維持時間短,對呼吸中樞興奮作用。中樞作用以抑制為主,能抑制腺體分泌,解除毛細血管痙攣,改善微循環,擴張支氣管,解除平滑肌痙攣;對大腦皮質有鎮靜、安眠及呼吸中樞有興奮作用。


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